化学合成;用于制备叶酸靶向分子聚乙二醇(2000Da)化1,2‑十八酰基‑SN‑甘油脂质材料。
医药
路线1:酰化与脱苄氧羰基
- 步骤1(酰化):向(R)-(+)-3-苄氧基-1,2-丙二醇(4.0g,21.95mmol)在无水吡啶(40mL)中的溶液中逐滴加入辛酰氯(8.93g,54.87mmol),加入DMAP(267毫克,2.19毫摩尔),55°C搅拌48小时,用EtOAc(300mL)稀释,依次用水(100mL)、1NHCl(2x100mL)和盐水(100mL)洗涤,干燥(Na₂SO₄)并浓缩,SiO₂柱(3%EtOAc/己烷)纯化得7.3g(75%)产物。
- 步骤2(脱苄氧羰基):将上述油状物(6.8g,15.66mmol)溶于EtOH:EtOAc:AcOH(9:1:0.1)(30mL),10%Pd/C(900mg,10%)催化,40psi氢化3小时,硅藻土过滤,浓缩得1,2-十八酰基-SN-甘油,产率(5.0g,93%)。