167316-27-0 N-((1S,2S)-2-氨基-1,2-二苯基乙基)-4-甲基苯磺酰胺

常温运输。非危险化学品。WGK Germany:3，海关编码29242990，存储类别11 - 可燃固体。具有眼部刺激（类别2）、经皮刺激（类别2）和特异性靶器官毒性-一次接触（类别3）的危险性。

化学合成。

化学合成

路线1：

• 原料：（1S，2S）-（-）-1,2-二苯基乙二胺（20g，0.094mol）、甲苯磺酰氯（17.9g，0.094mol）、1M氢氧化钠溶液（160mL）、二氯甲烷（160mL+320mL）、水（2×320mL）、盐水（320mL）、硫酸钠、甲苯（200mL）、庚烷（300mL）
• 步骤：向2L三颈圆底烧瓶中加入（1S，2S）-（-）-1,2-二苯基乙二胺和二氯甲烷，冷却至0-3℃，滴加1M氢氧化钠溶液，同时滴加甲苯磺酰氯的二氯甲烷溶液（2小时内），继续搅拌1小时；分离有机相，依次用水、盐水洗涤，干燥浓缩得粗固体；将固体溶于甲苯，加热至70-80℃，分批加入庚烷，冷却搅拌后过滤，用50%甲苯的庚烷溶液洗涤，得产物
• 条件：0-5℃；惰性气氛；反应时间3小时
• 收率：88%
• 参考文献：[1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2011, vol. 9, #7, p.2505-2511；[2] Journal of Organic Chemistry, 2004, vol.69, #4, p.1283-1289；[3] Patent: WO2010/120719, 2010, A1；[4] Patent: CN106496099, 2017, A；[5] Organic Syntheses, 2005, vol.82, p.10-17；[6] European Journal of Organic Chemistry, 1999, #9, p.2315-2321；[7] Tetrahedron Asymmetry, 1997, vol.8, #13, p.2101-2108；[8] European Journal of Organic Chemistry, 2000, #12, p.2247-2252；[9] Patent: EP1174426, 2002, A1；[10] Chemistry - A European Journal, 2008, vol.14, #25, p.7687-7698

路线2：

• 原料：1,2-二苯基乙二胺（21.0g）、对甲苯磺酰氯（125.8g）、三乙胺（100mL）、二氯甲烷（300mL）、冰水
• 步骤：冰浴搅拌下，将对甲苯磺酰氯的二氯甲烷溶液滴加到1,2-二苯基乙二胺的三乙胺溶液中（加料时间2h），室温搅拌3h；反应结束后倒入冰水中，分出有机层，水洗3次，无水硫酸钠干燥，旋转蒸发除溶剂得产物
• 条件：冰浴；室温；TLC检测反应结束
• 收率：未明确给出