2628280-40-8 奈玛特韦

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，德国运输安全分类（WGK Germany）为3，存储类别为11 - 可燃固体。

用于治疗成人和12岁及以上、体重至少40公斤的儿童和青少年COVID-19病毒检测阳性且有发展为重症高风险的患者；不得与高度依赖CYP3A代谢清除的药物或CYP3A强诱导剂同时给药。

医药

• 路线1：Nirmatrelvir合成
  • 对双环脯氨酸酯5.1皂化，分离得到锂盐或钠盐5.2；
  • 酸5.3经对甲苯磺酰氯和DMAP处理后，加入氨基酸5.2，得到二肽5.4，收率58%；
  • 酸5.4与2-羟基吡啶-N-氧化物和DIPEA在MEK中反应，依次加入胺5.5和EDCI，得到三肽5.6（未分离）；
  • 三氟乙酸酐和NMM在异丙醋酸酯中处理5.6，一级酰胺脱水成腈，水淬灭后MTBE溶剂交换得腈5.7溶剂合物，两步收率70-80%；
  • 腈5.7在庚烷中从异丙醋酸酯结晶，得到Nirmatrelvir（5），收率94%。