98769-84-7 甲磺酸瑞波西汀
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
Reboxetine mesylate是一种降低肾上腺素重新吸收的抑制剂,抑制[3H]小鼠下丘脑突触体对碘化钾的吸收量和[3H]5-HT小鼠纹状体突触对碘化钾吸收的Ki值分别为8.2nM和1070nM;体外研究显示其计量依赖性且完全抑制[3H]-多巴胺摄取到人去甲肾上腺素转运体(hNET),在MDCK细胞中Ki值为11nM;体内研究表明其剂量依赖性且有效抑制蓝斑核神经元放电,在大鼠中ED50为191μg/kg,能逆转reserpine诱导的眼睑痉挛和低体温症,在大鼠体内ED50分别为10mg/kg和3mg/kg (p.o.);能减少尼古丁自给药,提高汉米尔顿抑郁评定量表等分数,降低复发性重度抑郁患者复发率(22% vs. 56%),防止抑郁症状复发,急性给药增加大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素和多巴胺,长期给药提高基础浓度并净增加浓度。
医药