托麦汀（Tolectin）是一种非类固醇抗炎药，属于杂环乙酸衍生物类，具有止痛和退热作用；靶点为Human COX-1（IC₅₀ 0.35 μM）和Human COX-2（IC₅₀ 0.82 μM）；体外研究显示其对HT-29结肠癌细胞有抗癌活性，对大鼠脑匀浆有自由基清除作用但不影响脂质过氧化；体内研究表明其在大鼠中具有溃疡形成作用，且能减轻喹啉酸诱导的神经毒性。
医药
合成路线 1（1. 合成：26171-23-3）
- 步骤：将1-甲基-2-（2,2,2-三氯-1-羟乙基）-5-对甲苯甲酰基吡咯（347mg，1mmol）溶于二甲基亚砜（4ml），加入水（4毫升）和甲硫醇（241毫克，5毫摩尔）；将氢氧化钾（329mg，5毫摩尔）溶解于50％二甲基亚砜水溶液（2ml）后加入混合物，逐渐加热至室温，搅拌过夜，再在70℃下搅拌4小时；冷却至室温后，加入水（50ml）和乙酸乙酯（50ml）分离有机层，水层用稀HCl酸化，乙酸乙酯（100ml）萃取，水洗，无水硫酸镁干燥，过滤浓缩得浅黄色晶体。
- 条件：With potassium hydroxide In water; dimethyl sulfoxide; ethyl acetate；反应温度：室温→70℃（分阶段）；反应时间：过夜+4小时。
- 产率：89%。
- 参考文献：[1] Patent: US4268442, 1981, A。
合成路线 2（3. 合成：26171-23-3）
- 步骤：将1-甲基-2-（2,2,2-三氯-1-羟乙基）-5-对甲苯甲酰基吡咯（150mg，0.43mmol）溶于二甲基亚砜（3ml）和水（3ml），加入乙硫醇（187毫克，3毫摩尔）；冰水冷却下，将氢氧化钾（142mg，2.2mmol）溶解于50％二甲基亚砜水溶液（2ml）后加入混合物，缓慢升温至室温，搅拌过夜，70℃下进一步搅拌2小时；冷却至室温后，加入水（50ml）和乙酸乙酯（50ml）分离有机层，水层用稀盐酸酸化得白色晶体，乙酸乙酯（100ml）萃取，水洗，无水硫酸镁干燥，过滤浓缩得浅黄色晶体。
- 条件：With potassium hydroxide In water; dimethyl sulfoxide; ethyl acetate；反应温度：冰水冷却→室温→70℃（分阶段）；反应时间：过夜+2小时。
- 产率：70%。
- 参考文献：[1] Patent: US4268442, 1981, A。
