130693-82-2 (4S,6S)-4-(乙氨基)-6-甲基-5,6-二氢-4H-噻吩并[2,3-b]硫代吡喃-2-磺酰胺7,7-二氧化物盐酸盐
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
常温运输。非危险化学品。WGK Germany:3,RTECS号:XJ9095163,海关编码:2935904000,存储类别:11 - 可燃固体,危险性类别:急性毒性 类别4 经口,特异性靶器官毒性-反复接触类别2
用途与制备
作为局部应用的碳酸酐酶抑制剂,能显著降低正常眼压志愿者和青光眼病人的眼压;是抗青光眼外用眼药水,用于降低开角型青光眼和高眼压症增高的眼压;对碳酸酐酶II和IV有抑制作用,可穿透巩膜和角膜到达睫状突,降低房水形成。
医药
路线1:Stage #1: 将(4S,6S)-4-乙氨基-5,6-二氢-6-甲基-7,7-二氧代-4R-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺马来酸盐悬浮液与氢氧化钠水溶液在52℃、氮气氛下混合,用盐酸调节pH至7.7,乙酸乙酯萃取,合并有机相洗涤浓缩;Stage #2: 加入异丙醇,75℃下加盐酸,20℃过滤,异丙醇洗涤干燥,收率99.2%。路线2:将(4S-反式)-4-(N-乙基氨基)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7,7-二氧化物溶于乙酸乙酯,用盐酸调pH至1,浓缩至干,收率95%。路线3:将化合物与二对甲苯甲酰-D-酒石酸一水合物在正丙醇中加热回流,过滤浓缩结晶,母液处理后用碳酸氢钠和乙酸乙酯萃取,盐酸乙醇溶液处理,收率22.48%。