144143-96-4 (E)-4-((2-丁基-5-(2-羧基-3-(噻吩-2-基)丙-1-烯-1-基)-1H-咪唑-1-基)甲基)苯甲酸甲磺酸盐

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，RTECS号:XN0282400，海关编码:29349990，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2

化学合成；生命科学，是一种选择性、竞争性、非肽和具有口服活性的血管紧张素II受体拮抗剂；医药，抗高血压药物。生物活性：Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan与AT1受体结合，KD为0.83 nM。靶点：AT1 receptor，0.83 nM(Kd)。体外研究：作用于人体组织（肾上腺皮质，肝脏，克隆AT1受体）和大鼠组织（如肠系膜动脉绑定，肾上腺皮质，肾小球），抑制。体内研究：(3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠，产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应；(10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠，可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性；(60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，对应零死亡率（20只鼠中零死亡率），而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%；(10 mg/kg)作用于狗，剂量依赖性地降低平均动脉压，不会引起反射性心动过速；(0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠，抑制电刺激脊髓诱导的升压反应；作用于大鼠，抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用；(0.3 mg/kg i.v.)作用于毁脑脊髓大鼠，抑制以类似所观察到的肽拮抗剂，SAR1，Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可更有效地抑制交感神经系统的活性。

医药