212650-43-6 4-Boc-3-吗啉甲酸

该物质常温运输，危险性质为非危险化学品。

化学合成。

化学合成

路线1：

• 步骤: 将二碳酸二叔丁酯加入吗啉-3-羧酸、碳酸钾的丙酮和水溶液中，0℃搅拌，室温搅拌24小时，用水稀释，乙醚萃取，水相用盐酸处理，二氯甲烷萃取，合并有机相洗涤、干燥、浓缩得产物。
• 条件: 碳酸钾，水、丙酮，0-20℃，24小时；盐酸水溶液。
• 收率: 84%（1.98g）。
• 参考文献: [1] Patent: WO2005/80386, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 40 [2] Angewandte Chemie - International Edition, 2018, [3] Angew. Chem., 2018, vol. 130, # 44, p. 14768 - 14773,6 [4] Patent: WO2009/67233, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 46-47

路线2：

• 步骤: 将吗啉-3-羧酸盐酸盐溶解在甲醇中，冰浴下滴加氢氧化钠溶液至pH约11，加入二碳酸二叔丁酯，升温至室温搅拌4小时，蒸除甲醇，水相用二氯甲烷萃取，剩余水相用盐酸调节pH小于2，二氯甲烷萃取，合并有机相干燥、浓缩得产物。
• 条件: 氢氧化钠，甲醇，冰浴冷却，20℃，4小时；盐酸水溶液。
• 收率: 95%（327.3g）。
• 参考文献: [1] Patent: CN108218806, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0052; 0065-0067; 0069; 0082-0084; 0086; 0099-0101 [2] Tetrahedron, 2017, vol. 73, # 6, p. 750 - 757

路线3：

• 步骤: 将3-（羟甲基）吗啉-4-羧酸叔丁酯、饱和NaHCO₃水溶液、NaBr、TEMPO、三氯异氰尿酸在丙酮水溶液中0-20℃反应，后处理得产物。
• 条件: 2,2,6,6-Tetramethyl-1-piperidinyloxy free radical (TEMPO), trichloroisocyanuric acid, sodium hydrogencarbonate, sodium bromide, water, acetone, 0-20℃。
• 收率: 760mg。
• 参考文献: [1] Patent: WO2012/120476, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 57 [2] Patent: US2013/345213, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0351