57-96-5 磺吡酮
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安全说明
运输信息：常温运输。危险描述：WGK Germany:3，RTECS号:UQ8575000，海关编码:2933194350，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:急性毒性 类别4 经口，毒害物质数据:57-96-5(Hazardous Substances Data)。
用途与制备
抗痛风药；作为血小板COX抑制剂，能竞争性抑制尿酸重吸收的尿酸排泄剂，刺激纤溶活性，在电生理学活动中提高心室纤颤阈值和中期舒张阈值，延长有效不应期，在严重缺血性心脏中减弱心肌梗塞对心室纤颤阈值的作用，在去甲肾上腺素刺激中具有保护作用。
医药
产率：60% 合成条件：With sodium hydrogencarbonate; sodium hydrogensulfite In water; acetic acid; ethyl acetate; toluene 实验步骤：将1,2-二苯基-4-[2-(苯硫基)乙基]-3,5-吡唑烷二酮（0.025摩尔）溶于400毫升冰醋酸中；在30分钟内向该溶液中滴加240ml Caro酸溶液（实施例1中所述）；反应开始后3小时取TLC显示起始原料，继续加入剩余Caro酸溶液，将反应混合物在5℃下保持18小时，之后在室温下搅拌2小时至TLC显示无起始原料；向反应混合物中加入5％亚硫酸氢钠溶液（200ml），然后加入300ml乙酸乙酯，再加入500ml水和300ml乙酸乙酯，分离各层；有机层用500ml 5％碳酸氢钠溶液洗涤；减压蒸发溶剂，加入甲苯（150ml），再次减压蒸发除去甲苯，得到残余物（20.2g）；残余物用乙醇（60ml）结晶，得到9.7g 1,2-二苯基-4-[2-(苯基亚磺酰基)乙基]-3,5-吡唑烷二酮，浓缩母液得到另外2.8g亚磺酰基化合物（总计12.5g，理论值的60％）。 表征数据：mp 130°-131.5℃；nmr（CDCl3）δ2.45（m，2H），3.3（m，3H），7.25（m，10H）和7.5（m，5H）；C23H2O3N2S的计算值：C，68.30％H，4.99％N，6.93％，实测值：C，67.94％H，5.09％N，6.84％。 参考文献：