SGI-1027是DNMT抑制剂，作用于DNMT1、DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6、8和7.5 μM；通过抑制DNMTs抑制DNA甲基化，诱导DNMT1降解，在人癌细胞系中促凋亡，潜在用于后生癌症治疗。
医药
路线1：
- 原料：4-(喹啉-4-基氨基)苯甲酸（45 mg，0.17 mmol）、N4-(4-氨基苯基)-6-甲基嘧啶-2,4-二胺（37 mg，0.17 mmol）
- 溶剂：DMF（1.7 mL）
- 缩合试剂：N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐（0.06 g，0.34 mmol）、1-羟基苯并三唑水合物（0.03 g，0.17 mmol）
- 反应条件：65°C搅拌24小时
- 纯化：真空浓缩去溶剂，硅胶柱色谱（洗脱剂：二氯甲烷/甲醇/三乙胺=85:13:2）
- 收率：0.05 g，59%
- 产物：无定形黄色固体
- 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 57(3), 701-713；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, 23(6), 1631-1635
