53472-18-7 5-溴喹啉-8-胺

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：53472-18-7）

产率：51% 合成条件：With N-Bromosuccinimide In acetonitrile at 25℃; for 1.25 h; 实验步骤：4.1.16 5-溴-8-氨基喹啉（21）向化合物12（1.0g，6.94mmol）在46.0mL乙腈中的溶液中加入一部分NBS（605mg，3.40mmol）。 将反应混合物在25℃下搅拌15分钟，然后加入第二部分NBS（667mg，3.75mmol）。 将反应物搅拌25℃。 减压蒸发溶剂，将残余物溶于EtOAc，用水（3×50mL）洗涤。 将有机层用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。 通过硅胶快速色谱法（10％EtOAc的石油醚溶液）纯化残余物，得到标题化合物，为无定形黄色固体（51％收率）。 1H NMR（300MHz，CDCl3）δ8.76（d，1H，J = 6.0Hz），8.43（d，1H，J = 9.0Hz），7.56（d，1H，J = 12.0），7.48（q，1H， J = 3.0Hz），6.80（d，1H，J = 6.0Hz）; ESI-MS m / z 222.9 [M + H] +。 参考文献：

• [1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, p. 290 - 320 [2] Patent: EP3401309, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0859 [3] Patent: WO2010/30722, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 46 [4] Patent: WO2016/77240, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 90; 104