128071-79-4 2-氟-3-甲基-4-溴吡啶

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：128071-79-4）

产率：47% 合成条件：Stage #1: With lithium diisopropyl amide In tetrahydrofuran at -78℃; for 1 h; Stage #2: at -78 - 20℃; for 2 h; 实验步骤：在-78℃下，向B11.1（2g，11.3mmol）的THF（40mL）混合物中滴加LDA（2M，8.5mL）溶液。 将混合物在-78℃下搅拌1小时，然后滴加甲基碘（4.8g，34mmol）。 将混合物在-78℃下搅拌1小时，并在1小时内温热至室温。 将混合物用饱和NaHCO 3淬灭。 在0℃下用NH 4 Cl（50mL），然后用EA（60mL×3）萃取，将有机层用盐水（60mL）洗涤，用Na 2 SO 4干燥，浓缩。将残余物在硅胶上纯化（PE / EtOAc = 得到标题化合物（1g，47％），为黄色固体.1H-NMR（400MHz，CDCl3）δppm2.35（s，3H），7.36（d，1H），7.86（d，1H））。 参考文献：

• [1] Patent: WO2017/221092, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00188