1051375-19-9 度鲁特韦钠

• 度鲁特韦钠盐是第二代HIV-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗HIV感染的III期临床试验中。已经显示出度鲁特韦钠盐可以有效抑制感染自灭活PHIV慢病毒载体的细胞（如外周血单核细胞（PBMC），MT-4细胞和CIP4细胞）中的HIV复制。
• 度鲁特韦 度鲁特韦(德罗格韦，Dolutegravir，Tivicay）是由英国制药巨头葛兰素史克（GSK）与日本盐野义制药公司（Shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。 2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果，在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后，患者体内88%的病毒被成功抑制，而服用吉利德科学公司（Gilead Sciences）的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后，患者体内81%的病毒被抑制，由此可以看出，葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示，在比对试验中，由于药物的副作用，10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物，但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物，由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。 本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
• 靶点 Target Value HIV integrase (Cell-free assay) 2.7 nM
• 体内研究 当以溶液形式给药，dolutegravir的生物利用度很高，但当以悬浮液形式给药时，则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分，其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。

2013年8月12日美国食品和药物管理局（FDA）批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物，在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次，这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示，艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗，Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中，患者接受48周的Tivicay治疗后，有88%的患者病情有明显改善，优于Gilead公司的Atripla。