- 产品描述
表小檗碱，别名去氢辛乃克丁，是一种天然季铵原小檗碱型生物碱，是从黄连中提取分离得到的，在Coptisgroenlandica,Coptisjaponica，Thalictrumminus，Nandinadomestica等植物中也含有。表小檗碱具有多种药理作用，如对细胞色素P450亚型CYP2D6较强的抑制活性，非竞争性BACE1抑制活性，抑制醛糖还原酶活性，α受体阻断作用，体外降血糖活性等。
- 生物活性
Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
- 靶点
IC50: 1.07 μM (AChE), 6.03 μM (BChE), 8.55 μM (BACE1)
- 体外研究
Epiberberine (0, 12.5, 25, or 50 μM) dose-dependently inhibits cellular triglyceride accumulation in 3T3-L1 adipocytes, with an IC
50
of 52.8 μM.
Epiberberine (12.5-50 μM) suppresses the Raf/MEK1/ERK1/2 and AMPKα/Akt pathways in the early stage of 3T3-L1 adipocyte differentiation.
Epiberberine (0.2, 1, 5 μg/mL) inhibits glucose uptake in HepG2 cells in a concentration-dependent manner.
- 体内研究
Epiberberine (225 mg/kg, p.o. daily for 40 days) reduces body weight, food consumption, water intake, and urinary output of KK-Ay mice.
- 化学性质
红色针状结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于黄连。
- 表小檗碱具有抗病毒，抗炎的作用。
- 用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用，其中对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。
医药
提取方法：从黄连（Coptis groenlandica、Coptis japonica等）等植物中提取分离得到。
