929022-76-4 2-氯-4-氟烟酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成; 医药

合成路线 1（1. 合成：929022-76-4）

产率：71.2% 合成条件：Stage #1: at -78℃; for 1.33 h; 实验步骤：步骤A：2-氯-4-碘吡啶-3-羧酸（64-2）将LDA（97ml，1.8M庚烷/ THF /乙苯，175mmol）和THF（304ml）的溶液合并并冷却 至-78°C。 将2-氯-4-氟吡啶（20.0g，152mmol）溶解在50ml THF中，然后在20分钟内滴加，然后将溶液搅拌1小时。 将反应物倒入干冰中并使干冰蒸发。 向残余物中加入水和1N NaOH。 用Et2O萃取混合物，弃去有机层。 将水层用1N HCl酸化，然后用EtOAc萃取。 将有机部分用盐水洗涤，干燥（MgSO 4）并浓缩，得到64 ^ 2（19g，71.2％），为橙色固体。 MS（ESI）：m / z = 176.0（MH +）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2011/53574, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 44