- 6-溴-1-氨基异喹啉在一些药物的合成中得到了较为广泛的应用。这些药物包括抗早孕药，凝血酶抑制剂等。
- 制备
1-氨基异喹啉也可以由相应的羧酸衍生物通过重排反应制备，此时，N-2应预先进行保护，反应完毕后再去保护，步骤较为烦琐，产率也低。常见的6-溴-1-氨基异喹啉的制备是以6-溴-1-氯异喹啉为起始物料，经与对甲氧基苄胺反应、水解反应制得[1]。合成路线图如下：
图1 6-溴-1-氨基异喹啉的合成路线图
医药
合成路线 1（1. 合成：215453-26-2）
产率：65%
合成条件：With acetamide; potassium carbonate In ethyl acetate
实验步骤：实施例90B 1-氨基-6-溴异喹啉将实施例90A的氯化物（264mg，1.09mmol），乙酰胺（1.3g）和K 2 CO 3（0.45g）的混合物加热至180℃，保持5小时。 冷却至室温后，将混合物溶于乙酸乙酯中，用水，盐水洗涤，经MgSO 4干燥并浓缩。 将残余物在硅胶上进行色谱分离，用CH 2 Cl 2：MeOH：NH 4 OH（100：5：0.5）洗脱，得到标题化合物（159mg，65％）。 MS（DCI / NH3）m / z 223,225（M + 1）+。
参考文献：
- [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2006, vol. 14, # 20, p. 6832 - 6846 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, # 12, p. 3150 - 3155 [3] Patent: US2003/187026, 2003, A1 [4] Patent: US2003/199511, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 36 [5] Patent: WO2016/113271, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 141 [6] Patent: US2016/16951, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0493; 0494 [7] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1999, vol. 9, # 5, p. 685 - 690
