159749-28-7 N-Boc-氮杂环丁烷-2-羧酸

危险性质：非危险化学品

化学合成，医药中间体。

医药

合成路线 1（1. 合成：159749-28-7）

产率：63.1% 合成条件：Stage #1: With 4-methyl-morpholine In 1,4-dioxane; water at 0 - 25℃; for 22 h; Stage #2: With hydrogenchloride In water at 0℃; 实验步骤：（S）-2-氮杂环丁烷羧酸（10g，98.9mmol），二碳酸二叔丁酯（28.06g，128.6mmol），N-甲基吗啉（11.5g，113.7mmol），1,4-二恶烷（160ml）的混合物 将水和（160ml）在0℃下搅拌4小时，然后在环境温度下搅拌18小时。 蒸发除去挥发物，将残余物溶于水中，用DCM洗涤，水层用浓盐酸在0℃酸化至pH1.0。 水层用DCM萃取，有机层用无水硫酸钠干燥（Na 2 SO 4），得到N-叔丁氧基羰基氮杂环丁烷-2-基羧酸（12.61g，63.1％），为油状物。 NMR光谱（CDCl3）1.42（s，9H），2.40（m，1H），2.59（m，1H），3.90（m，2H），4.80（t，1H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2006/100461, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 79 [2] Patent: US5409946, 1995, A