862274-39-3 6-氟-1H-吲唑-3-醇

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：862274-39-3）

产率：81% 合成条件：Stage #1: With hydrogenchloride; sodium nitrite In water at 0 - 20℃; for 0.50 h; Stage #2: With sodium sulfite In water for 2 h; Stage #3: With hydrogenchloride In water for 9 h; Heating / reflux 实验步骤：将2-氨基-4-氟苯甲酸（25g，161.2mmol）悬浮于250ml水和39ml浓盐酸中。 盐酸。 在0℃下，在10℃以下滴加亚硝酸钠（11.2g，161.2mmol）的30ml水溶液。 在室温下30分钟后，加入亚硫酸钠（69g，400mmol）的250ml水溶液。 搅拌2小时后，加入30毫升浓缩液。 加入盐酸，将混合物放置过夜。 然后将其在回流下加热9小时，冷却并用碳酸氢钠调节至pH5.5。 抽滤出沉淀物并干燥。 产量：19.8g，（81％），M + H +：152.94。 参考文献：

• [1] Patent: WO2005/73199, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 33-34 [2] Patent: US2005/197348, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 11 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 8, p. 1579 - 1587