342899-07-4 (2-乙基-4-甲氧基苯基)硼酸

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：342899-07-4）

产率：82% 合成条件：Stage #1: With n-butyllithium In tetrahydrofuran at -78℃; for 1 h; Stage #2: With boric acid tributyl ester In tetrahydrofuran at -78 - 0℃; Stage #3: With hydrogenchloride In tetrahydrofuran; water at 0℃; 实验步骤：将4-溴-3-乙基苯甲醚（94g，0.437mol）的THF（900ml）溶液冷却至-78℃。在相同温度下滴加正丁基锂（249ml，0.55mol）。。 在-78℃下继续搅拌1小时。在-78℃下缓慢加入硼酸三正丁酯（177ml，0.655mol）。移去冷却浴，使反应混合物温热至0℃。 在0℃下用1.5N盐酸淬灭。分离有机层。 水层用乙酸乙酯萃取，合并的有机层用盐水洗涤并浓缩。 将得到的残余物在石油醚中搅拌30分钟。 过滤得到的固体并在真空下干燥。 产量：65g，82％，为白色固体。 参考文献：

• [1] Patent: US2006/4222, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 1-6 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 23, p. 7788 - 7799