136891-12-8 4-氨基-1-(顺式-2-(羟甲基)-1,3-氧硫环戊烷-5-基)嘧啶-2(1H)-酮
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用途与制备
主要用于医药领域，具体用途未详细说明。
医药
产率：25% 合成条件：Stage #1: With (R)-(-)-N-acetylphenylglycine In methanol; acetone at -30 - -20℃; for 48 h; Stage #2: With sodium hydroxide In dichloromethane; water for 0.50 h; 实验步骤：将5.50g（23.99mmol）外消旋混合物，顺式-4-氨基-1-（2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-il） - （1H） - 嘧啶-2-酮溶于20mL甲醇中。随后，向其中加入4.63g（23.99mmol）（R）-N-乙酰基-2-苯基甘氨酸并溶解。将80mL丙酮加入到反应物溶液中并在-30至-20℃下保持48小时以产生固体（结晶的非对映体盐）。过滤产生的固体并在3.96L二氯甲烷中洗脱。然后，向其中加入1.32L的2N氢氧化钠溶液并搅拌30分钟。分离有机层，然后与无水硫酸镁混合以进行干燥。减压过滤干燥的有机层，然后减压浓缩，得到1.40g标题化合物（收率25％）。以与实施例16相同的方式测量的HPLC纯度和光学纯度分别大于99％和99.2％ee。[α] 20D = -135（c = 0.86，MeOH）IR（KBr）cm-1：3340,1665， 14801H NMR（400MHz，DMSO-d6）δ：3.05（m，1H），3.41（m，1H），3.73（m，2H），5.18（m，1H），5.29（m，1H），5.73（m） ，1H），6.22（m，1H），7.20（br s，2H），7.80（m，1H）MS m / z（M + H +）230 参考文献：