- 化学性质
2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑在常温常压下为白色或者棕黄色固体状，在甲醇中溶解性好。
- 2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑是非镇静的长效抗组胺药物分子比拉斯汀的关键合成中间体。
医药
合成路线 1（1. 合成：38385-95-4）
产率：38%
合成条件：Stage #1: With hydrogenchloride In water for 48 h; Reflux Stage #2: With sodium hydroxide In water
实验步骤：该化合物如下述参考文献所述合成：J.Heterocyclic Chem。，1989,26,54。苯-1,2-二胺（12.6g，116mmol），哌啶-4-羧酸的混合物（ 搅拌15g，116mmol）和4M HCl水溶液（250mL）并在回流下加热48小时。 将反应混合物冷却至室温，加入5M NaOH水溶液使其呈碱性。 通过抽滤收集形成的沉淀，用水洗涤并在真空烘箱中干燥，得到8.8g（38％）2-（哌啶-4-基）-1H-苯并咪唑。 m / z = 202 [M + + H]。
参考文献：
- [1] Patent: US6660751, 2003, B1. Location in patent: Page column 7,8 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol. 14, # 3, p. 695 - 699 [3] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1995, vol. 32, # 3, p. 707 - 718 [4] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1989, vol. 26, p. 541 - 543 [5] Patent: WO2010/80357, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 41-42 [6] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 12, p. 5435 - 5448 [7] Patent: WO2011/143444, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 7; 87-90 [8] Medicinal Chemistry Research, 2011, vol. 20, # 5, p. 558 - 565 [9] Chemical Biology and Drug Design, 2015, vol. 86, # 4, p. 509 - 516 [10] Patent: WO2018/42305, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 15; 16
