1147422-00-1 1-Boc-1H-八氢吡咯并[3,2-c]吡啶

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：1147422-00-1）

产率：100% 合成条件：With 10 wt% Pd(OH)2 on carbon; hydrogen; acetic acid In 2-methoxy-ethanol at 70℃; for 24 h; 实验步骤：向在乙二醇单甲醚（40mL）和AcOH（1mL）的混合溶剂中的1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-1-羧酸叔丁酯（2.55g）的溶液中加入催化量的 Pd（OH）2 / C。 将悬浮液在H 2（2.0MPa）下在70℃下加热24小时并过滤。 将滤液真空浓缩，并将残余物用硅胶柱色谱分离（洗脱剂：10：1（v / v）CH 2 Cl 2 / MeOH），得到产物，为粘性液体（2.64g，100.00％）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2013/71697, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00276 [2] Patent: US2014/228361, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0418-0419

合成路线 2（2. 合成：1147422-00-1）

产率：99% 合成条件：With hydrogen In methanol; ethanol at 20℃; for 10 h; 实验步骤：向（5-苄基 - 八氢 - 吡咯并[3,2-c]吡啶-1-羧酸叔丁酯（777mg，2.46mmol）在IMS（20mL）中的溶液中加入氢氧化钯/碳（5） 将该混合物在氢气氛下在室温下搅拌10小时。将反应混合物通过硅藻土过滤，将滤液真空浓缩，得到标题化合物，为稻草色油状物（550mg，99％）。 [M + H] + 227.3 参考文献：

• [1] Patent: WO2009/53715, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 75