化学合成。
医药
合成路线 1（1. 合成：29274-24-6）
产率：68%
合成条件：Stage #1: for 3 h; Reflux Stage #2: With sodium hydrogencarbonate In dichloromethane; water
实验步骤：将吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-醇（17.0g，126mmol）在PO 3（100mL）中的混合物加热回流3小时。 冷却后，将反应混合物真空浓缩。 向残余物中加入二氯甲烷。 用饱和NaHCO 3水溶液小心洗涤有机相，干燥并浓缩。 通过短硅胶垫纯化粗产物，用50％EtOAc的己烷溶液洗脱，得到5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶（13.1g，68％）。
参考文献：
- [1] Patent: WO2011/29027, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 42 [2] Patent: US2016/168156, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0350; 0354; 0355 [3] Patent: WO2013/12915, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00681 [4] Patent: WO2014/151147, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00641 [5] Patent: US9295673, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 351 [6] Patent: US2018/155333, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 1805; 1808; 1809; 1819; 1822; 1823 [7] Patent: WO2004/43940, 2004, A1. Location in patent: Page 86
合成路线 2（2. 合成：29274-24-6）
产率：53%
合成条件：at 120℃; for 2 h; Inert atmosphere
实验步骤：将4H-吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-酮（1g，7.40mmol，1.00当量）在三氯氧化磷（15mL）中的溶液在氮气下在120℃下搅拌2小时。。 将反应混合物冷却至室温，然后在真空下浓缩。 将残余物在硅胶柱上纯化，用乙酸乙酯/石油醚（1：2）洗脱，得到0.6g（53％）标题化合物，为浅黄色固体。 LC / MS（方法I，ESI）：RT = 1.21min，m z = 154.0 [M + H]
参考文献：
- [1] Patent: WO2013/127266, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 142 [2] Patent: WO2013/127267, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 93; 94 [3] Patent: WO2013/127268, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 68 [4] Patent: WO2013/130935, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0210 [5] Patent: WO2010/63487, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 69 [6] Patent: CN104250252, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0095; 0099; 0100 [7] Patent: WO2018/98500, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 84
