135042-12-5 N-Boc-顺式-4-羟基-D-脯氨酸
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安全说明
WGK Germany:3 危险等级:IRRITANT 海关编码:29339900 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:眼部刺激 类别2
用途与制备
N-Boc-顺式-4-羟基-D-脯氨酸主要用作有机合成和医药化学中间体,用于生物活性分子和多肽类药物分子的合成。在有机合成转化中,N-Boc-顺式-4-羟基-D-脯氨酸中的羧基可以在硼烷的作用下被还原成羟基基团,此外羧基还可以和醇类化合物进行缩合反应生成相应的酯类产物。
医药
将羟脯氨酸( 1.32 g , 10 mmol)、H2O ( 6 m L )和碳酸氢钠 ( 2.6 g , 25 mmol)混合液置于100 m L烧瓶中,磁力搅拌10 min,在30分钟内分四次加入氯甲酸苄酯( 2.04 g , 12 mmol)。用H2O ( 30 m L )稀释反应液,然后用Et2O ( 3 × 15 m L )萃取反应液。将水相冷却至0度,通过缓慢加入6N HCl调节pH至2。然后用EtOAc ( 3 × 25 m L )萃取,分离出有机层用盐水( 2 × 20 mL )洗涤有机相,然后在MgSO4上干燥有机相,过滤有机相,滤液在减压下蒸发即可得到N-Boc-顺式-4-羟基-D-脯氨酸。