723286-80-4 7-Boc-3-溴-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪

海关编码:29339900

作为医药中间体，用于相关药物合成。

医药

723286-79-1 723286-80-4 以7-Boc-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪为起始原料，合成7-Boc-3-溴-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪的一般步骤如下：将7-Boc-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪（1g）溶解于氯仿（20mL）中，在0℃冰浴条件下，依次加入碳酸氢钠（688mg）和N-溴代琥珀酰亚胺（873mg）。反应混合物在0℃下搅拌反应2小时。反应完成后，将反应液恢复至室温，加入适量水淬灭反应，随后用氯仿萃取三次。合并有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩，得到粗产物。粗产物通过硅胶柱色谱法纯化，得到目标化合物7-Boc-3-溴-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪（693mg，收率51%）。LRMS（ESI）m/z 303 [M + H]+。 参考文献： [2] Patent: WO2004/58266, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 80