化学合成。
医药
合成路线 1（1. 合成：1082745-50-3）
产率：64%
合成条件：With ammonium hydroxide; dihydrogen peroxide In ethanol at 20℃; for 48 h;
实验步骤：将I-44a（<228mmol，来自先前反应的粗产物）在乙醇（300mL）中的溶液用35％过氧化氢水溶液（100mL）处理，然后用浓缩的氨水溶液（300mL）处理。将反应混合物搅拌48小时 在室温下，然后用饱和硫代硫酸钠水溶液（800mL）淬灭。 真空除去乙醇，得到固体，过滤分离，用水（2×200mL）和乙醚（2×150mL）洗涤，得到I-45a（31g，147mmol）。 从试剂4到I-45a的这两个步骤的产率为64％。 ES I-MS（Mi-i）：211计算值。 C9H14N4O2：210.1
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 21, p. 9045 - 9054 [2] Patent: WO2014/131855, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 151 [3] Patent: WO2014/16789, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 21 [4] Patent: US2017/291901, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0168; 0169 [5] Patent: US2009/30003, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 36 [6] Patent: US2010/190771, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 11-12 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 21, p. 9055 - 9068 [8] Patent: WO2008/139293, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 91-92
