445264-60-8 3-甲氧基-5-吡啶硼酸频哪醇酯

WGK Germany:3 海关编码:2933399990 存储类别:11 - 可燃固体

3-甲氧基-5-吡啶硼酸频哪醇酯作为硼酸酯类化合物，在医药和农药领域具有潜在应用，可能用于相关药物或农药分子的合成构建。

医药; 农药

50720-12-2 73183-34-3 445264-60-8 以3-溴-5-甲氧基吡啶（2g，10.63mmol）、双（频哪醇合）二硼（4.05g，15.98mmol）和乙酸钾（4.78g，42.55mmol）为原料，在无水甲苯（25mL）中进行反应。首先对反应体系进行氮气脱气处理。在氮气保护下，向反应体系中加入Pd(dppf)Cl2·DCM（0.87g，0.10mmol），随后将反应混合物加热回流2小时。反应进程通过薄层色谱（TLC）监测。反应完成后，将混合物冷却至室温（25℃），通过Celite垫过滤。滤液用乙酸乙酯（100mL）稀释，依次用水和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥后减压浓缩，得到粗产物。粗产物通过硅胶（100-200目）柱色谱法纯化，洗脱剂为10%乙酸乙酯的己烷溶液，最终得到2.6g目标产物5-甲氧基-3-吡啶频哪醇硼酸酯。经LC-MS分析，产物分子量为236（M+H）。 参考文献： [1] Patent: WO2009/74812, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 68 [2] Patent: WO2014/186035, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 156 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 23, p. 10479 - 10497