58364-91-3 5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯
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用途与制备
作为中间体用于合成(S,E)-4-(6-(1-(3-(5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基)丙烯酰胺基)-2-(5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-基)乙基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-基)苯基氨基甲酸酯等药物分子。
医药
产率:68.8% 合成条件:With potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 0 - 20℃; Inert atmosphere 实验步骤:实施例134; (S,E)-4-(6-(1-(3-(5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基)丙烯酰胺基)-2-(5-甲氧基-1-甲基 - 甲基 - 1H-吡唑-3-基)乙基)-3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-基)苯基氨基甲酸酯; 134A-甲基-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯:冷却的5-羟基-1-甲基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯(0℃)溶液(1.60g, 向MeH(0.703mL,11.27mmol)中滴加10.25mmol)和K 2 CO 3(2.124g,15.37mmol)的DMF(10mL)溶液。 将反应混合物在氩气下在室温下搅拌5天。 将反应混合物用EtOAc稀释,用H 2 O(1×15mL),饱和NaHCO 3(1×15mL)和盐水(1×15mL)洗涤。 将有机相经MgSO 4干燥,过滤,通过正相色谱法纯化,得到134A(1.20g,7.05mmol,68.8%产率),为白色固体。 LC-MS(ESI)m / z:171.2(M + H)+。 参考文献: