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1206101-20-3 N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
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1206101-20-3 N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
1206101-20-3 N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
中文名称
N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
英文名称
N-(5-(4-((6-Cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
CAS号
1206101-20-3
分子式
名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途
名称和标识
中文名
N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
英文名
N-(5-(4-((6-Cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
CAS号
1206101-20-3
分子式
C23H18N6O2
分子量
410.43
中文别名
C
23
H
18
N
6
O
2
分子量
410.43
更新日期
2026-06-23
GLPG0634; GLPG0634类似物; GLPG0634模拟; N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺; N-[5-[4-[(6-氰基-3-吡啶基)甲氧基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]-环丙烷甲酰胺
英文别名
GLPG0634; GLPG0634 analog; GLPG0634 analogue; GLPG634 analog; Filgotinib analog; N-[5-[4-[(6-Cyano-3-pyridinyl)methoxy]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-cyclopropanecarboxamide
物化属性
LogP
2.26
PSA
108.43000
储存条件
4°C, 避光, 氮气保护储存；-20℃
外观
浅黄至卡其色固体
密度
1.4±0.1 g/cm³
折射率
1.733
溶解度
不溶于乙醇；不溶于水；温和加热下 DMSO 中≥31.67 mg/mL
精确质量
410.149109
安全信息
安全说明
危险性质：非危险化学品
生产及用途
用途与制备
生物活性 GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
靶点 Target Value JAK
体外研究 在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上，GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的增殖。
体内研究 口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。
医药
1206101-20-3 N-(5-(4-((6-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺 - 化工 AI 网
