850349-02-9 8-溴-咪唑[1,2-A]吡啶

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：850349-02-9）

产率：100% 合成条件：With sodium hydrogencarbonate In ethanol for 4 h; Reflux 实验步骤：将2-氨基-3-溴吡啶（VII-41）（5.00g，28.9mmol）溶于乙醇（100mL）中，加入碳酸氢钠（3.64g，43.3mmol）和2-氯乙醛（7.1mL，43mmol）。 将该混合物在回流下搅拌加热4小时。 使混合物冷却，并在减压下蒸发溶剂。 加入水，混合物用乙酸乙酯萃取。 用饱和盐水洗涤有机层，用无水硫酸钠干燥，并过滤。 减压蒸发溶剂。通过硅胶柱色谱法（正己烷：乙酸乙酯= 70：30→40：60）纯化残余物，得到8-溴咪唑并[1,2-a]吡啶（VII-42）。 ）（产量5.71克，定量 参考文献：

• [1] Patent: EP3351533, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0524 [2] Patent: JP2018/145180, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0490 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 21, p. 9089 - 9106,18 [4] Patent: WO2016/206101, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 84