893738-68-6 5-环丙基吡啶-2-胺

海关编码:2933399990

2-氨基-5-环丙基吡啶主要用于医药和农药领域，具体用途未在提供的资料中详细说明，但根据其化学结构推测可能作为中间体或活性成分。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：893738-68-6）

产率：85% 合成条件：Stage #1: With potassium phosphate In water; toluene for 0.17 h; Inert atmosphere Stage #2: Reflux 实验步骤：通用方法：在氩气氛下，将相应的溴吡啶（1mmol）和环丙基硼酸（1.3mmol）溶解在甲苯（10mL）中。然后，加入无水K 3 PO 4（3mmol）和水（1mL）并将反应混合物在氩气流下搅拌10分钟。加入三环己基膦（10mol％）和Pd（OAc）2（5mol％）并在37℃搅拌反应混合物。回流直到反应混合物的GC-MS分析表明开始材料完全消耗。将反应混合物冷却至室温，通过硅藻土垫过滤，用EtOAc（25mL）稀释，用水（3×20mL）洗涤，干燥（Na 2 SO 4）并蒸发至干。通过硅胶柱色谱法纯化粗产物，用甲醇和CH 2 Cl 2混合物洗脱。 2-氨基-5-环丙基吡啶（1a）：1产率85％。 Rf = 0.26（MeOH-CH2Cl21：19）。 1H NMR（400MHz，CDCl3）δ7.89（d，J = 2.4Hz，1H），7.11（dd，J = 8.4,2.4Hz，1H），6.42（d，J = 8.4Hz，1H），4.19（s） ，2H），1.80-1.73（m，1H），0.93-0.81（m，2H），0.62-0.51（m，2H）。 13 C NMR（100MHz，CDCl 3）δ156.4,146.2,135.6,129.0,108.4,12.2,7.5。 GC-MS：t R = 6.724分钟（m / z（rel.in。））134（64.41％）。 参考文献：

• [1] Tetrahedron Letters, 2017, vol. 58, # 17, p. 1681 - 1683 [2] Tetrahedron, 2012, vol. 68, # 3, p. 900 - 905 [3] Patent: US2011/190269, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 63 [4] Patent: WO2011/92272, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 132; 133 [5] Patent: US2011/201605, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 43 [6] Patent: WO2011/101304, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 88 [7] Patent: WO2018/71794, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00567; 00568 [8] Patent: US2015/266872, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0773; 0774 [9] Patent: EP3372601, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0586; 0587