89226-75-5 盐酸马尼地平

中文名称: 盐酸马尼地平
英文名称: Manidipine dihydrochloride
CAS号
分子式

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名称和标识

中文名: 盐酸马尼地平
英文名: Manidipine dihydrochloride
CAS号: 89226-75-5
分子式: C35H40Cl2N4O6
分子量: 683.63
中文别名: 盐酸美尼地平; 二盐酸盐马尼地平; 马尼地平二盐酸盐; 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲酯-2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯盐酸盐; 3-(2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯二盐酸盐
英文别名: Manidipine hydrochloride; 4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethylmethylester,dihydrochloride; cv-4093dihydrochlorde; franidipinehydrochloride; 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester hydrochloride; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester, dihydrochloride (9CI); Calslot; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester, hydrochloride (1:1); 2-[4-(Diphenylmethyl)piperazin-1-yl]ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate hydrochloride (1:1); 2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate hydrochloride (1:1); Manidipine 2HCl; Manidipine (dihydrochloride)

物化属性

LogP: 6.4828
PSA: 116.93
储存条件: under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
外观: 类白色至淡黄色固体
水溶解性: Slightly soluble in water and ethanol
沸点

安全信息

安全说明

危险性质：非危险化学品

生产及用途

用途与制备

生命科学；医药，钙通道拮抗剂，可用于治疗各期高血压，尤其是伴有肾脏疾病的患者。

医药

89226-50-6 89226-75-5 以3-(2-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)乙基)-5-甲基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯为原料，合成3-(2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基)-5-甲基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯二盐酸盐的一般步骤如下：将马尼地平碱（2.25 kg）溶于二氯甲烷（6.75 L）和甲醇（4.5 L）的混合溶剂中，冷却至0-10℃。在搅拌下缓慢滴加浓盐酸（1.07 L），滴加完毕后，保持温度在0-10℃继续搅拌反应1小时。随后，向反应体系中加入甲基叔丁基醚（13.5 L），继续搅拌1小时，观察到大量固体析出。进行过滤，滤饼用少量甲基叔丁基醚洗涤。将滤饼与二氯甲烷（22 L）混合，回流打浆1小时，然后冷却至室温，再次过滤。滤饼用少量甲基叔丁基醚洗涤，最后在40-50℃下鼓风干燥，得到黄色固体产物（2.05 kg）。该步骤的产率为81.8%，产物纯度为99.8869%（HPLC分析见图2）。参考文献： [2] Patent: WO2011/23954, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 18 [3] Patent: US2012/232091, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 6

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