89226-75-5 盐酸马尼地平
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安全说明
危险性质:非危险化学品
用途与制备
生命科学;医药,钙通道拮抗剂,可用于治疗各期高血压,尤其是伴有肾脏疾病的患者。
医药
89226-50-6 89226-75-5 以3-(2-(4-二苯甲基哌嗪-1-基)乙基)-5-甲基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯为原料,合成3-(2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基)-5-甲基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯二盐酸盐的一般步骤如下:将马尼地平碱(2.25 kg)溶于二氯甲烷(6.75 L)和甲醇(4.5 L)的混合溶剂中,冷却至0-10℃。在搅拌下缓慢滴加浓盐酸(1.07 L),滴加完毕后,保持温度在0-10℃继续搅拌反应1小时。随后,向反应体系中加入甲基叔丁基醚(13.5 L),继续搅拌1小时,观察到大量固体析出。进行过滤,滤饼用少量甲基叔丁基醚洗涤。将滤饼与二氯甲烷(22 L)混合,回流打浆1小时,然后冷却至室温,再次过滤。滤饼用少量甲基叔丁基醚洗涤,最后在40-50℃下鼓风干燥,得到黄色固体产物(2.05 kg)。该步骤的产率为81.8%,产物纯度为99.8869%(HPLC分析见图2)。 参考文献: [2] Patent: WO2011/23954, 2011, A2. Location in patent: Page/Page column 18 [3] Patent: US2012/232091, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 6