73225-15-7 2-甲基-1-(4-硝基苯基)-1H-咪唑

作为医药中间体或活性成分，用于相关药物的合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：73225-15-7）

产率：89% 合成条件：With caesium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 100℃; Inert atmosphere 实验步骤：将1-氟-4-硝基苯（10g，70.9mmol），2-甲基-1H-咪唑（5.8g，70.9mmol）和Cs 2 CO 3（34.7g，106.4mmol）在脱气的DMF（200mL）中的混合物洗涤。 在氮气下在100℃下加热过夜。 当TLC表明消耗1-氟-4-硝基苯时，将反应混合物真空浓缩。 将残余物用水（300mL）稀释，形成灰色沉淀，分离，得到2-甲基-1-（4-硝基苯基）-1H-咪唑（12.8g，收率89％）。 参考文献：

• [1] Advanced Synthesis and Catalysis, 2016, vol. 358, # 4, p. 597 - 609 [2] Patent: WO2011/75478, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 53 [3] Patent: WO2009/71888, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 83 [4] Patent: US5298520, 1994, A [5] Journal of Medicinal Chemistry, 1995, vol. 38, # 10, p. 1799 - 1810 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol. 14, # 5, p. 1221 - 1227 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, # 6, p. 1729 - 1744 [8] Patent: US5128351, 1992, A [9] Patent: US5077409, 1991, A [10] Patent: EP991638, 2005, B1. Location in patent: Page/Page column 52

合成路线 2（2. 合成：73225-15-7）

产率：80% 合成条件：With C 40 H 34 CuIN 6 O 6 ; sodium hydroxide In dimethyl sulfoxide at 100℃; for 4 h; Sealed tube 实验步骤：通用方法：对于催化反应，催化剂C1（12mg，0.01mmol），咪唑（1.0mmol），芳基卤（1.0mmol），NaOH（80mg，2.0mmol）和二甲基亚砜（DMSO，5mL）是 采取密封管。 将反应混合物在100℃下搅拌4小时，然后冷却至室温。 加入5mL H 2 O后，溶液用乙酸乙酯萃取。 然后将有机层用无水Na 2 SO 4干燥，减压除去溶剂。最后通过硅胶柱色谱法得到N-芳基化产物。 ：