486415-29-6 N-Boc-氮杂环丁烷-3-甲酰胺

作为医药中间体，用于相关药物分子的合成（具体应用场景可参考参考文献）

医药中间体（用于药物合成）

合成路线 1（1. 合成：486415-29-6）

产率：81% 合成条件：Stage #1: With triethylamine; isobutyl chloroformate In tetrahydrofuran at -20 - -10℃; for 0.25 h; Stage #2: With ammonium hydroxide In tetrahydrofuran at -20 - 20℃; for 1 h; 实验步骤：将1 - [（叔丁氧基）羰基]氮杂环丁烷-3-羧酸（4.96g，24.65mmol）和TEA（5.84ml，42.0mmol）溶解在THF（60ml）中并冷却至-20℃。 缓慢加入氯甲酸异丁酯（4.8ml，37.0mmol），将反应混合物在^ 10℃下搅拌15分钟。 加入28％氨水（7.46ml，394mmol），将混合物温热至室温并搅拌1小时。 将反应混合物用饱和NaHCO 3淬灭。 NaHCO 4），过滤并真空蒸发。 通过快速色谱法纯化，使用20-100％EtOAc /庚烷的梯度洗脱，然后用1-4％MeOH / EtOAc洗脱，得到标题化合物（3.99g，81％），为白色固体。 1 H-NMR（CDCl 3,250MHz）：d [ppm] = 5.47（s，2H），4.22-4.01（m，4H），3.34-3.15（m，1H），1.46（s，9H） HPLCMS（方法A）：[m / z]：222.95 [M + Na] + 参考文献：

• [1] Patent: WO2017/68089, 2017, A2. Location in patent: Page/Page column 234; 235 [2] Patent: US2014/121198, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0688; 0689 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2002, vol. 12, # 5, p. 757 - 761 [4] Patent: WO2010/60952, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 81 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 10, p. 3037 - 3040