642494-37-9 7-吲哚硼酸频那醇酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：642494-37-9）

产率：25 g 合成条件：With (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride; potassium acetate In dimethyl sulfoxide at 85℃; for 2 h; 实验步骤：将7-溴吲哚（20g，0.102mol）溶于1L单颈烧瓶中的DMSO（100mL）中，和双（频哪醇合）二硼（39g，0.153mol），[1,1'-双（二苯基膦基）二茂铁） 加入二氯钯（Pd（dppf）Cl2,4g，0.005mol）和乙酸钾（15g，0.153mol）。 将体系加热至85℃反应2小时。 加入水以淬灭反应。 将混合物用乙酸乙酯萃取3次，经硫酸钠干燥，浓缩，并进行柱色谱，获得产物（25g，0.103mol）。 1 H NMR（400MHz，CDCl 3）：δ9.29（s，1H），7.82（d，J = 7.9Hz，1H），7.70（d，J = 7.0Hz，1H），7.32-7.29（m，1H）， 7.21-7.14（m，1H），6.62-6.57（m，1H），1.44（s，12H）。 MS（ESI）（m / z）：[M + H] + 244.1。 参考文献：

• [1] Synlett, 2003, # 8, p. 1204 - 1206 [2] Advanced Synthesis and Catalysis, 2017, vol. 359, # 19, p. 3421 - 3427 [3] Journal of the American Chemical Society, 2017, vol. 139, # 24, p. 8267 - 8276 [4] European Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 2016, # 27, p. 4621 - 4628 [5] Patent: JP2015/528445, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0047; 0065 [6] Patent: EP3345906, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0332; 0333