16499-63-1 4-氯-5-(三氟甲基)喹唑啉

4-氯-5-(三氟甲基)喹唑啉作为中间体或原料，在医药和农药领域有应用，具体用途需结合下游产品进一步明确。

医药; 农药

合成路线 1（1. 合成：16499-63-1）

产率：91.38% 合成条件：at 0℃; for 2 h; Reflux 实验步骤：在0℃下，将三乙胺（29.3ml，210mmol）加入到中间体14-b（8.00g，37.4mmol）的磷酰氯（331g，2.16mol）的混合物中。 将混合物回流2小时。 真空蒸发溶剂。 将残余物溶于乙酸乙酯（200ml）中，并将混合物加入冰（200g）中。 依次用水（1×100ml），10％碳酸氢钠水溶液（2×100ml），水（1×100ml）和盐水（1×100ml）洗涤分离的有机层。 将分离的有机层用硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩。 通过硅胶柱色谱法（洗脱液：石油醚/乙酸乙酯1/0至1/1）纯化残余物，得到中间体14（7.97g，91.38％）.1 H NMR（400MHz，CDCl 3）δppm7.89- 8.06（m，1 H）8.22（d，J = 7.50 Hz，1 H）8.31（d，J = 8.38 Hz，1 H）9.11（s，1 H） 参考文献：

• [1] Patent: WO2016/91791, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 26; 27 [2] Patent: WO2016/91774, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 84