252990-05-9 (R)-1-Boc-2-哌嗪甲酸甲酯

海关编码:2933599590

作为医药中间体，用于合成相关药物分子。

医药

合成路线 1（1. 合成：252990-05-9）

产率：48% 合成条件：at 20℃; for 16 h; 实验步骤：将三甲基甲硅烷基重氮甲烷（2M的己烷溶液，14ml）滴加到（2R）-L-（TERT-丁氧基甲基）哌嗪-2-羧酸（5g）的甲醇（100ml）和DCM（115ml）溶液中。 ，将溶液在室温下搅拌16小时。 将溶剂真空浓缩，残余物经色谱纯化，用乙酸乙酯洗脱，然后用5％甲醇/ 7N氨的乙酸乙酯溶液洗脱，得到1-甲基（2R） - 哌嗪-1,2-二甲酸叔丁酯，为 油（2.55克，48％）; NMR谱（DMSO-d6）1.40（s，9H），2.10（bs，1H），2.52（m，1H），2.72（dd，1H），2.82（d，1H），2.97（m，1H），3.29 （d，1H），3.61（d，1H），3.67（s，3H），4.43（m，1H）; 质谱MH + 245。 参考文献：

• [1] Patent: WO2005/26152, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 136