118994-90-4 噁唑-5-羧酸

WGK Germany:3 Hazard Note:Irritant 海关编码:2934999090 存储类别:13 - 不可燃性固体

• 简介 噁唑-5-羧酸是一种有机中间体，可由5-噁唑甲酸乙酯用氢氧化锂水解得到。有文献报道其可用于制备GPR119激动剂。
• 制备 将氢氧化锂一水合物的水溶液(由将49.44 kg 氢氧化锂一水合物溶解于319 kg水中制备的124.5 kg溶液, 398 mol)加入到5-噁唑甲酸乙酯(54 kg, 382.7 mol)于水(54kg)中的溶液中(保持温度低于25℃)。将反应搅拌6.5 h，然后加入浓HCl水溶液(64.8 kg)(保持温度低于25℃)，将结晶冷却至5℃并保持1 h。将产物滤出，用冷水(88 kg)洗涤，然后用异丙醇(171 kg)洗涤并在50℃真空干燥，得到标题化合物(37.88 kg, 87.5%)。

医药

路线1：

• 步骤：将氢氧化锂一水合物的水溶液加入到5-噁唑甲酸乙酯于水的溶液中，反应后加入浓HCl水溶液，结晶、冷却、过滤、洗涤、干燥得到产物。
• 条件：反应温度保持低于25℃，结晶冷却至5℃并保持1h；洗涤用水88kg、异丙醇171kg；干燥温度50℃真空干燥。
• 收率：37.88kg，收率87.5%。
• 原料用量：氢氧化锂一水合物49.44kg（398mol），水319kg，5-噁唑甲酸乙酯54kg（382.7mol），水54kg，浓HCl水溶液64.8kg。