478148-61-7 呋喃并[2,3-C]吡啶-5-甲醛
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用途与制备
作为医药中间体,用于药物合成(如相关专利和文献中提及的药物研发)
医药
478148-60-6 478148-61-7 a-9) 呋喃并[2,3-c]吡啶-5-甲醛的制备:将呋喃并[2,3-c]吡啶-5-基甲醇(521 mg,3.49 mmol)溶解于丙酮(17 mL)中,随后加入2,2,6,6-四甲基哌啶1-氧基(27 mg,170 μmol)。在冰浴冷却条件下,向反应混合物中缓慢加入1,3,5-三氯-2,4,6-三嗪三酮(892 mg,3.84 mmol),并在相同温度下搅拌反应5分钟。反应完成后,将混合物减压浓缩,冷却至0°C后,依次加入水和饱和碳酸氢钠水溶液,用乙酸乙酯进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,随后减压浓缩。所得粗产物通过硅胶柱色谱法(洗脱剂:己烷/乙酸乙酯)纯化,得到呋喃并[2,3-c]吡啶-5-甲醛(488 mg,收率95%)为黄色固体。1H-NMR(CDCl3)δ:6.98(1H,dd,J = 0.8, 2.2 Hz),7.88(1H,d,J = 2.2 Hz),8.32(1H,d,J = 0.8 Hz),9.03(1H,s),10.18(1H,s)。 参考文献: [1] Patent: US2010/280013, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 53 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 14, p. 4425 - 4436 [3] Patent: WO2004/52894, 2004, A1. Location in patent: Page 35