113304-84-0 苄基-D-脯氨酸甲酯
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用途与制备
苄基-D-脯氨酸甲酯主要作为医药中间体或原料药使用,具体用途需结合其在医药合成中的应用场景。
医药
2133-40-6 100-39-0 113304-84-0 在惰性气氛下,将三乙胺(Et3N,77 mL,55.9 g,0.55 mol)缓慢滴加到L-脯氨酸甲酯盐酸盐(41.2 g,0.25 mol)溶解于无水二氯甲烷(CH2Cl2)的冷溶液中。随后,向反应混合物中逐滴加入溴化苄(33.2 mL,47.74 g,0.28 mol),加毕后使反应混合物逐渐升温至室温。将反应液持续搅拌17小时。反应完成后,用二氯甲烷(3×400 mL)萃取反应混合物。合并有机层,并用无水硫酸钠(Na2SO4)干燥。过滤除去干燥剂后,减压蒸发溶剂,得到粗产物。粗产物通过减压蒸馏(120℃,0.5-1 mmHg)进一步纯化,得到49.6 g(0.23 mol)的(R)-1-苄基吡咯烷-2-羧酸甲酯,为透明油状物,产率为91%。 参考文献: [1] Heterocycles, 2012, vol. 86, # 2, p. 1275 - 1300 [2] Letters in Organic Chemistry, 2018, vol. 15, # 5, p. 352 - 358 [3] Tetrahedron, 2013, vol. 69, # 6, p. 1739 - 1746 [4] Angewandte Chemie - International Edition, 2018, vol. 57, # 39, p. 12925 - 12929 [5] Angew. Chem., 2019, vol. 130, p. 13107 - 13111,5