化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：862723-42-0）
产率：84%
合成条件：With potassium acetate In N,N-dimethyl-formamide at 90℃; for 24 h;
实验步骤：例9; 545-r（iiS.5iS）-6-甲基-3,6-二氮杂（^ clor3.2.01庚-3-基]吡啶-3-呋喃 - 吲唑双三氟乙酸酯实施例9A 5 - （“4.4.5.5-四甲基-1,3.2- 在Pd（dppf）的催化下，将二氧杂硼杂环戊烷-2-基V1H-吲唑-5-溴-1H-吲唑（US2003199511,9.45g，48mmol）与双（频哪醇合）二硼（Combi-Blocks，15.5g，61mmol）偶联。 在KOAc（Aldrich，16.7g，170mmol）的无水DMF（160ml）存在下，在90℃下，2Cl2 *Cη2Cl2（Aldrich，985mg，1.2mmol）24小时。反应完成后，将其冷却至环境温度 温度，用EtOAc（250mL）稀释，用水（2×50mL）洗涤，减压浓缩有机相，用色谱法（SiO 2，己烷：EtOAc（v.10：1））纯化残余物， Rf = 0.6），得到标题化合物（9.8g，收率，84％）。1H NMR（300MHz，CD3OD）δppm1.36（s，12H）7.51（dt，J = 8.5,1.0Hz，1H） ）7.73（dd，J = 8.5,1.0 Hz，1 H）8.08（d，J = 1.0 Hz，1 H）8.23（t，J = 1.0 Hz，1 H）; MS（DCI / NH3）m / z 245 （M + 1）+。
参考文献：
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