1293284-50-0 4-氟-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸
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用途与制备
4-氟-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸主要用于医药领域,具体用途未在提供的信息中详细说明,但根据其化学结构和专利文献背景,推测在药物研发中具有潜在应用价值。
医药
产率:18.13 g 合成条件:With copper(l) iodide; (R,R)-N,N'-dimethyl-1,2-diaminocyclohexane; caesium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 110℃; 实验步骤:向2-溴-4-氟苯甲酸(30g,137mmol),碳酸铯(89.26g,274mmol)和Cui(5.27g,27.4mmol)在DMF(200mL)中的混合物中加入N,N'-二甲基环己烷 - 1,2-二胺(3.7mL,23.3mmol)和1H-1,2,3-三唑(18.92g,27430mmol)。 将所得混合物在110℃搅拌过夜,冷却,真空浓缩并用水(150mL)稀释。 用EtOAc(300mL×3)萃取水层。 将水层用2N HCl酸化,并用EtOAc(300mL×4)萃取。 将合并的有机层用盐水(150mL×3)洗涤,经Na 2 SO 4干燥,过滤并将滤液真空浓缩。 通过硅胶色谱法(石油醚:EtOAc = 100:1〜5:1)纯化残余物,得到标题化合物(18.13g),为黄色固体。 发现LRMS m / z(M + H)208.0,需要208.0。 参考文献:
产率:18.13 g 合成条件:With copper(l) iodide; (R,R)-N,N'-dimethyl-1,2-diaminocyclohexane; caesium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 110℃; 实验步骤:向1)MF(200mL)中的2hromo4-苯甲酸(30g,137mmol),碳酸铯(89.26g,274mmol)和Cul(5.27g,27.4mmol)的混合物中加入N,N'-二甲基环己烷 - i,2-二胺(3.7mL,23.3mnioi)和1H-L2,34riazoie(18.92g,274mmol)。 将所得混合物在110℃搅拌过夜,冷却,真空浓缩并用水(150mL)稀释。 水层用ELOAc(300mL×3)萃取。水层用2N HCl酸化,用EtOAc(300mL×4)萃取。 将合并的有机层用盐水(150mL×3)洗涤,用Na 2 SO 4干燥,过滤并将滤液真空浓缩。 通过硅胶色谱法(石油醚:EtOAc = 100:15:1)纯化残余物,得到标题化合物(18.13g,为黄色固体。发现LRMS m / z(M + H)20。(), 需要208.0。 参考文献: