100299-08-9 吡嘧司特钾

危险性质：非危险化学品

化学合成；生命科学，是H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂，可作为抗过敏化合物。

1.用于过敏性哮喘、过敏性鼻炎的预防和治疗。 2.用于治疗特异性皮炎。 3.滴眼剂可用于过敏性结膜炎和春季卡他性结膜炎。 有关吡嘧司特钾的概述、理化性质、药理作用、应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-28）

1.路线Ⅰ：以氰乙酸乙酯 ( 2)为原料 ,其中A法先制得中间体 5-乙氧羰甲基 -1H-四唑 ( 3) , 3再与2-氨基 -3-甲基吡啶 ( 6)和原甲酸三乙酯进行缩合 -环化反应得到吡嘧司特 ( 4) , 4与氢氧化钾成盐得 1,本法所得的粗品总收率较高 ( 65. 7% ); B法反应步数与A法相同 ,但总收率较低 ( 30% ) ,主要原因是由 2-氰基 -3-乙氧基丙烯酸乙酯 ( 5)制备 4时 ,有副产物 3-乙氧羰基 -4-亚胺基 -9-甲基-4H-吡啶并 [1,2-a ]嘧啶生成 ,经试验发现 ,本法所得产品需经 2次重结晶 ,才能使有关物质的含量小于 0. 5%。 2.路线Ⅱ：以 6为原料 ,采用一锅合成工艺 ,其中C法先得4,再成盐得 1,总收率为 66. 8% ; D法先得 7,再经环合成盐得 1,总收率为 57. 9% ,但经过试验发现 , C法和D法所得产品需经 3次重结晶 ,才能使有关物质的含量小于 1. 0% ,经精制以后的实际总收率分别为 43. 5% 和 36. 6%。 图1为吡嘧司特钾的两种合成路线图