1082674-24-5 6-溴异喹啉-1-甲腈

海关编码:2933499090

作为医药中间体，用于相关药物分子的合成（具体用途需参考专利WO2015/181676）。

医药中间体

合成路线 1（1. 合成：1082674-24-5）

产率：61% 合成条件：With 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene In tetrahydrofuran at 25℃; for 1.25 h; 实验步骤：在室温下，在15分钟内，将三甲基甲硅烷基氰化物（52.0mL，580.0mmol）滴加到搅拌的A2（65.0g，290.0mmol）和DBU（50.0mL，348.0mmol）的THF（500mL）溶液中。 将反应混合物在室温下搅拌1小时。 将水加入到反应混合物中，并用DCM萃取溶液。 将有机层用无水Na 2 SO 4干燥，并在减压下浓缩，得到粗产物。 产物通过柱色谱法纯化，使用硅胶（100-200目），用0-4％EtOAc的石油醚溶液作为洗脱剂，得到A3，为白色固体。 产量：41克（61％）。 Rf：0.6（30％EtOAc的石油醚溶液）。 LCMS m / z = 233（M + 1）。 1H NMR（400MHz，cf6-DMSO）：δ8.07（dd，J = 11.2,2.0Hz，1H），8.21（m，2H），8.55（br s，1H），8.77（d，J = 7.6 Hz，1 H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2015/181676, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 133