2567983-48-4 3-氯-1H-吡唑-5-胺
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用途与制备
用于后续医药相关反应(具体用途未明确说明,基于合成方法及产物特性推测)
医药
916211-79-5 以3-氯-5-硝基-1H-吡唑为原料合成5-氯-1H-吡唑-3-胺的一般步骤如下:将氯化锡(II)(12.8 g,68 mmol)分批加入到3-氯-5-硝基-1H-吡唑(2.0 g,13.6 mmol)的甲醇(200 mL)溶液中。在0℃下缓慢加入浓盐酸(10 mL)。反应混合物在室温下搅拌6小时,随后通过减压蒸馏除去有机溶剂。将残余物用蒸馏水(20 mL)稀释,并用碳酸钠(Na2CO3)中和至pH 7。随后,用乙酸乙酯(EtOAc,3×50 mL)进行萃取。合并有机相,用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤后浓缩,得到5-氯-1H-吡唑-3-胺(1.4 g,收率87%),该产物无需进一步纯化即可用于后续反应。产物经1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)表征:δ11.55(宽单峰,1H),5.26(单峰,2H),5.21(单峰,1H)。 参考文献: [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 7, p. 3036 - 3048 [2] Patent: WO2018/85247, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00296; 00300