化学合成。
化学合成
合成路线 1（1. 合成：53052-06-5）
产率：86.95%
合成条件：at 110℃;
实验步骤：步骤1：恶唑并[4,5-b]吡啶-2-硫醇的制备2-氨基吡啶-3-醇（5.0g，45.45mmol）和乙基黄原酸钾（8.0g，49.99mmol）在吡啶（50mL）中的溶液 ）在110℃加热过夜。 将反应混合物冷却至0℃，加入冰水并用Cone酸化。盐酸。 过滤固体，真空干燥，得到标题化合物（6.0g，86.95％）。 1HNMR（DMSO-d6,300MHz）：δ8.24-8.22（d，1H），7.90-7.87（d，1H），7.30-7.26（m，1H）。 LCMS：m / z：153.0（M + 1）+。
参考文献：
- [1] Patent: WO2015/104688, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 36 [2] Patent: US2016/340366, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0205; 0206 [3] Monatshefte fur Chemie, 2011, vol. 142, # 9, p. 895 - 899 [4] Journal of Organic Chemistry, 1995, vol. 60, # 17, p. 5721 - 5725 [5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 40, # 1, p. 15 - 23 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, vol. 16, # 1, p. 114 - 125 [7] Patent: EP1308439, 2003, A1
合成路线 2（2. 合成：53052-06-5）
产率：67%
合成条件：With potassium hydroxide In ethanol for 10 h; Reflux
实验步骤：在100ml圆底烧瓶中加入2-氨基-3-羟基吡啶（2.20g，20mmol），加入40ml无水乙醇，搅拌混合物15分钟。 同时，将2.0g（29mmol）KOH颗粒粉末化并转移到烧瓶中，然后加入15ml二硫化碳。 当出现黄色沉淀物时，将所得混合物在油浴上回流8小时。 将烧瓶内容物冷却至室温。 旋转蒸发溶剂，将残余物转移到烧杯中，加入75ml水，然后用乙酸中和。 真空过滤沉淀的产物，用3×50ml水洗涤，真空干燥过夜，得到2.1g淡黄色固体产物（产率，65％）。
参考文献：
- [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 5, p. 2075 - 2078 [2] Advanced Synthesis and Catalysis, 2017, vol. 359, # 11, p. 1837 - 1843 [3] Letters in Organic Chemistry, 2010, vol. 7, # 7, p. 519 - 527 [4] Archiv der Pharmazie, 2017, vol. 350, # 8,
