898746-42-4 6-氟-7-氮杂吲哚

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药中间体

合成路线 1（1. 合成：898746-42-4）

产率：99% 合成条件：at 20℃; for 0.50 h; 实验步骤：将化合物59（2.58g，12.4mmol）溶于50ml MeOH和20ml 2N NaOH中。 将反应混合物在室温下搅拌30分钟。 向混合物中加入乙酸乙酯，有机层用5％NaHCO3水溶液洗涤，干燥（Na2SO4），过滤并浓缩，得到6-氟-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶（6-氟 - 7-氮杂吲哚，化合物44），为半固体（1.68g，12.3mmol，99％）。 1H-NMR（400MHz，CDCl3）：δ9.6（bs，1H），7.95（bt，J = 8Hz，1H），7.31-7.27（m，1H），6.75（dd，J = 8Hz，2Hz） ，1H），6.55-6.50（m，1H）。 （TLC模醚/ PE（1/1）Rf 0.34）。LCMS; Rt：1.39分钟，（[M + H] + = 137）。 参考文献：

• [1] Patent: US2008/9514, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 23 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 1, p. 188 - 193