化学合成。
医药; 有机合成
合成路线 1（1. 合成：1060812-84-1）
产率：99.5%
合成条件：at 100℃; for 4 h;
实验步骤：将5-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯（240mg，0.89mmol）在40％H 2 SO 4（12mL）中的溶液在100℃下搅拌4小时，然后冷却至室温，并且 用水溶液中和至pH = 7。 在冰浴中加入NaOH（6M）。 用DCM（25mL×2）萃取所得混合物。 合并的有机相用无水Na 2 SO 4干燥，真空浓缩，得到标题化合物，为浅黄色固体（175mg，99.5％）。 MS（ESI，阳离子）m / z：196.9 [M + H] +。
参考文献：
- [1] Patent: US2014/234254, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0329; 0330; 0341; 0342 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 1, p. 69 - 85 [3] Patent: WO2014/78802, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 158 [4] Patent: WO2014/8197, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 136 [5] Patent: WO2015/95767, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 151 [6] Patent: WO2018/98500, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 88; 89
