- 生物活性
Irsogladine是一种抗胃溃疡剂,通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合,有利于细胞间隙连接通讯。
- 靶点
Target
Value
AChR
mAChR
PDE
- 化学性质
从二氧六环得无色结晶,熔点268~269℃。
马来酸伊索拉定(Isogladine Maleate):C9H7C12N5C4H4O4。[84504-69-8]。白色或无色结晶或结晶性粉末,无臭,昧稍苦。略溶于甲醇、乙醇、无水醋酸或乙酸甲酯,极微溶于乙酸乙酯或乙醚,不溶于氯仿或水。熔点205℃(分解)。急性毒性LD
50
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):6035,5697,3898,2917口服;2841,3216,1600,1524皮下注射;775,1006,558,545腹腔注射。
- 用于胃溃疡疾病。
- 用于治疗胃溃疡
- 噻二唑衍生;医药中间体
医药
2,5-二氯甲苯加入50%吡啶水溶液中,搅拌下缓慢加入高锰酸钾,65~70℃反应。滤除固体,回收吡啶。用稀盐酸中和,滤集沉淀,水洗,干燥,得2,5-二氯苯甲酸,收率77.5%。2,5-二氯苯甲酸、氨基磺酸和脲一起加热至熔,升温至200℃反应。冷却,加入热水,搅拌。过滤,水洗,干燥,乙醇重结晶,得2,5-二氯苯腈,收率69.8%。2,5-二氯苯腈、氰基胍、氢氧化钾和乙二醇,在110℃搅拌。冷却,加入水,过滤,水洗,用甲醇-水重结晶,得白色的伊索拉定.